タリージェ®・リリカ®は頭痛に効く？｜ミロガバリン・プレガバリンの作用機序・使い方・副作用

 

頭痛外来でのタリージェ®・リリカ®の使い方

「タリージェ®（ミロガバリン）やリリカ®（プレガバリン）は頭痛に効くのか？」という疑問を持たれる方もいらっしゃると思います。

これらの薬は、一般には「しびれ」や「神経痛」に使う薬として知られており、一般的な頭痛薬ではありません。ロキソプロフェンやアセトアミノフェンのような一般的な鎮痛薬とは少し性格の異なる薬です。実際、すべての頭痛に効くわけではありませんが、神経障害性の要素をもつ頭痛や、痛みの過敏状態（中枢感作）が関与しているケースでは、検討されることがあります。しかし、効果には個人差があり、すべての方に有効とは限りません。

頭痛外来では、たとえば後頭神経痛、頚性頭痛、三叉神経痛、あるいは慢性化して通常の鎮痛薬だけでは十分な改善が得られない一部の神経障害性要素がある頭痛に対して、これらの薬が選択肢となることがあります。

ただし、本記事で紹介する頭痛・頭頸部痛への使用の多くは適応外使用（オフラベル）を含み、実際の使用は頭痛の種類、神経障害性要素の有無、年齢、腎機能、併用薬などを踏まえて個別に判断されます。

本記事では、タリージェ®（ミロガバリン）とリリカ®（プレガバリン）について、どんな薬なのか、なぜ頭痛に効くことがあるのか、どのような頭痛で使われるのか、そして副作用や使い方の注意点まで、頭痛外来の視点からわかりやすく解説します。

• タリージェ®・リリカ®とはどんな薬か
• 頭痛外来で使用が検討されることのある頭頚部痛
• ミロガバリンとプレガバリンの違い
• 使用法｜実臨床での使い方
• 漸増・漸減の考え方
• 腎機能に応じた用量調整
• 効果が出るまでの期間
• 副作用・禁忌・相互作用
• まとめ｜頭痛外来での位置づけ
• Q and A
• 参考文献
• 本記事の執筆者について
• このような症状がある方はご相談ください

タリージェ®・リリカ®とはどんな薬？

まずは、これらの薬剤の基本的な位置づけを整理します。

• タリージェ®＝ミロガバリン
• リリカ®＝プレガバリン

いずれも、主に神経障害性疼痛に対して用いられる治療薬です。帯状疱疹後神経痛、糖尿病性神経障害性疼痛、脊髄損傷後疼痛などで使用されてきました。

つまり、ロキソニンやイブプロフェンのように炎症を抑えて痛みを軽くするタイプの薬ではなく、興奮しすぎた神経を落ち着かせることで痛みを和らげる薬と理解するとわかりやすいと思います。

頭痛の中には、単なる血管性・筋緊張性の痛みだけでなく、神経そのものの過剰な興奮や、痛みの回路が過敏になっていることで生じるものがあります。そうしたケースで、タリージェやリリカが治療の選択肢として検討されることがあります。

※頭痛に対するこれらの薬剤の使用は、一般的な第一選択ではなく、症状や病態に応じて医師が適応外使用を含め個別に判断します。

作用機序｜なぜ頭痛に効くことがあるのか

これらの薬は、神経細胞に存在する電位依存性カルシウムチャネルの α2δ サブユニットに結合して作用します。

痛みが慢性化したり、神経が過敏になったりすると、神経終末へのカルシウム流入が増加し、
興奮性神経伝達物質が過剰に放出されるようになります。

ミロガバリンやプレガバリンは、この過剰な放出を抑えることで、神経の興奮状態を鎮め、痛みの伝達を和らげます。

また、慢性的な頭痛では中枢感作と呼ばれる状態が問題になることがあります。これは、本来ならそれほど強くない刺激でも痛みとして感じやすくなる状態で、慢性頭痛の難治化に関与します。これらの薬は、中枢感作に関連する痛みの増幅を抑える方向に働く可能性があり、神経障害性要素が疑われる頭頸部痛の一部で治療選択肢となることがあります。

日本における適応（効能又は効果）

ミロガバリンおよびプレガバリンは、いずれも日本国内では神経障害性疼痛の治療薬として位置づけられています。

両剤ともに、過剰に興奮した神経系において電位依存性カルシウムチャネルの α2δ サブユニットに結合し、興奮性神経伝達物質の放出を抑制することで痛みを緩和します。

ミロガバリン（タリージェ®）の適応

日本国内では、以下の適応で承認されています。

• 神経障害性疼痛

当初は末梢性に限定されていましたが、2022年の適応拡大により、中枢性を含む「神経障害性疼痛」へと変更されました。

対象となる主な疾患の代表的なものとしては、

• 糖尿病性末梢神経障害性疼痛
• 帯状疱疹後神経痛
• 脊髄損傷後疼痛
• 脳卒中後疼痛
• パーキンソン病に関連する中枢性疼痛

などが挙げられます。

※上記は神経障害性疼痛に含まれる代表例であり、承認上の効能・効果欄に個別の病名が列挙されているわけではありません。タリージェ®の国内での効能・効果は、包括的に「神経障害性疼痛」とされています。

プレガバリン（リリカ®）の適応

日本国内では、以下の適応で承認されています。

• 神経障害性疼痛
• 線維筋痛症に伴う疼痛

神経障害性疼痛には、帯状疱疹後神経痛や糖尿病性末梢神経障害性疼痛などの末梢性のものに加え、脊髄損傷後疼痛などの中枢性疼痛も含まれます。

なお、海外では、てんかんの部分発作や全般性不安障害（GAD）にも適応がありますが、日本国内では承認されていません。

頭痛外来での位置づけ

これらの薬剤は一般的な「頭痛薬」ではありません。しかし、その作用機序から、

• 後頭神経痛
  頚性頭痛
• 三叉神経痛

など、神経障害性要素のある頭頚部痛では、治療選択肢の一つとなることがあります。

「頭痛だから鎮痛薬」という考え方だけでは十分でないケースにおいて、痛みの性質に応じて使い分ける薬といえます。

頭痛外来で使用が検討されることのある頭頚部痛

プレガバリンおよびミロガバリンは、主に神経障害性疼痛に対して用いられる薬剤です。
頭痛外来領域では、神経障害性の要素が疑われる一部の頭頚部痛で使用が検討されることがあります。

ただし、疾患ごとのエビデンスの強さには差があり、頚性頭痛以外では高品質エビデンスがかなり限られています。

したがって、すべての頭痛に広く有効と考えるべきではありません。

後頭神経痛（Occipital Neuralgia）

後頭部の神経（大後頭神経・小後頭神経・第3後頭神経）が刺激されることで生じる、

• ピリピリ
• ビリビリ
• 電気が走るような痛み

といった神経痛様の症状がみられます。

このような神経の過剰興奮が前面に出ている病態では、神経障害性疼痛治療薬であるプレガバリンやミロガバリンが選択肢となることがあります。
ただし、後頭神経痛そのものに対する高品質な臨床試験は多くなく、病態の整合性と神経障害性疼痛治療薬としての位置づけを踏まえて実臨床で用いられるという理解が適切です。

頚性頭痛（Cervicogenic Headache）

頚性頭痛は、頚椎や頚部周囲の筋・関節・軟部組織に由来し、

• 首の動きで悪化する

• 後頭部から側頭部へ広がる

• 頚部痛を伴う

といった特徴を示します。

この病態では、筋骨格系要素だけでなく、神経障害性疼痛や中枢感作の関与が示唆される症例があります。プレガバリンについては、頚性頭痛患者を対象としたランダム化二重盲検プラセボ対照試験が報告されており、一定の改善が示されていますが、規模は大きくありません。したがって、補助的選択肢の一つとして位置づけるのが適切です。

三叉神経痛（Trigeminal Neuralgia）

三叉神経痛では、顔面に電撃様の強い痛みが生じます。第一選択としては一般にカルバマゼピンがよく用いられますが、

• 副作用で使用困難な場合

• 効果が不十分な場合

• 高齢で忍容性に配慮が必要な場合

には、プレガバリンが補助的または代替的に検討されることがあります。

一次性穿刺様頭痛（Primary Stabbing Headache）

一次性穿刺様頭痛（いわゆるアイスピック頭痛）は、数秒以内の鋭い刺すような痛みを繰り返す頭痛です。
古典的にはインドメタシンが第一選択とされます。

一方で、同系統薬であるガバペンチンが有効であった症例報告や小規模報告があり、実臨床上プレガバリンやミロガバリンのような同系統薬が難治例で検討されることはあります。（少なくとも主要なレビューや一般的な文献検索では、プレガバリンやミロガバリンの直接的な有効報告は乏しく、ガバペンチンの少数報告が中心です。実際には効果を期待しての適応外使用になります。）
ただし、この領域のエビデンスは症例報告・小規模報告が中心であり、大規模臨床試験で有効性が確立しているわけではありません。

三叉神経関連の非典型顔面痛

顔面のピリピリ感、ジンジンする痛み、灼熱感のような神経障害性疼痛の性質をもつ顔面痛では、プレガバリンやミロガバリンが候補となることがあります。
ただし、病態が多様で、三叉神経痛、持続性特発性顔面痛、歯科・耳鼻科領域の関連痛などとの鑑別も重要です。安易に“神経痛”と決めつけず、器質的疾患を除外したうえで慎重に判断することが大切です。

ミロガバリンとプレガバリンの違い

両者は同じく電位依存性カルシウムチャネルの α2δ サブユニットに作用する薬ですが、薬理学的には若干の違いがあります。

ミロガバリンの特徴

ミロガバリンは、α2δ-1サブユニットへの結合親和性が高く、解離が比較的遅いことが特徴とされています。
このため、神経障害性疼痛に対する持続的な効果が期待されます。

プレガバリンの特徴

プレガバリンは、神経障害性疼痛領域で広く使用実績があり、臨床経験の蓄積が多い薬です。
一方で、眠気・ふらつき・めまいなどの中枢神経系副作用が問題になることがあります。

使い分けの考え方

一部では、ミロガバリンの方が眠気やめまいが少ない可能性が示唆されていますが、患者さんごとの差が大きく、頭痛外来領域で明確な優劣が確立しているわけではありません。
実際の使い分けは、症状、年齢、腎機能、日中活動の内容、副作用の出方を踏まえて判断します。

使用法｜実臨床での使い方

これらの薬は、効くかどうかだけでなく、どう始めるか、どう増やすかが非常に重要です。

添付文書上の標準的な開始方法

• ミロガバリン：通常1回5mgを1日2回から開始し、1週間以上の間隔をあけて増量します。
•  

• プレガバリン：神経障害性疼痛では、通常1日150mgを2回に分けて開始し、その後1週間以上かけて300mgまで漸増します。

実臨床での導入

ただし、頭痛外来では、眠気やふらつきなどの副作用に配慮し、添付文書上の初期用量よりさらに少量から開始することがあります。

たとえば、

• ミロガバリン：5mg を夜1回から慎重に導入

• プレガバリン：25〜50mgを就寝前から開始し、忍容性をみながら調整

といった方法が実地診療上とられることがあります。

ただし、これは標準的な承認用法そのものではなく、副作用回避を重視した実臨床上の導入例です。
年齢、体格、腎機能、日中の運転業務や立ち仕事の有無などを踏まえ、個別に調整します。

漸増・漸減の考え方

プレガバリンおよびミロガバリンの使用においては、「ゆっくり増やし、ゆっくり減らす」ことが極めて重要です。

これは、

• 副作用を軽減して継続しやすくする
• 中止時の離脱症状を防ぐ

という2つの目的によるものです。

投与開始後の初期には、浮動性めまい、ふらつき、眠気が出やすいため、最初の数日から1週間の設定が特に大切です。

漸増（増量）の考え方

低用量から開始し、体を慣らしながら徐々に増量していきます。

ミロガバリン（タリージェ®）のプロトコル

ミロガバリンは、添付文書上、1週間以上の間隔をあけて増量します。副作用が出やすい患者では、さらに慎重に調整されることがあります。外来では、少しゆっくりめに増量する方が実用的です。

プレガバリン（リリカ®）のプロトコル

実臨床では副作用を考慮して、初日は75mgのみ、あるいは25〜50mg就寝前から開始することも少なくありません。

漸減（減量・中止）の考え方

これらの薬剤は、急に中止すると離脱症状を生じることがあります。
プレガバリンでは、不眠、悪心、頭痛、下痢、不安、多汗などが、ミロガバリンでは、不眠、悪心、下痢、食欲低下などがみられることがあります。
そのため、自己判断で急に中止せず、通常は医師と相談しながら段階的に減量することが重要です。

腎機能に応じた用量調整

両剤とも主に腎排泄のため、腎機能に応じた調整が不可欠です。

高齢者では見かけ上元気でも腎機能が低下していることがあるため、開始前や継続中に腎機能を意識することが大切です。

 

効果が出るまでの期間

両薬剤とも、神経障害性疼痛領域では比較的早期から効果がみられることがある薬剤です。

ただし、頭痛・頭頸部痛に対する効果発現時期は、病態、開始用量、増量速度によって個人差があります。

• ミロガバリンでは、比較的早期から疼痛改善が示された報告があります。

• プレガバリンでは、適応疾患の臨床試験で投与開始1週間前後から改善が示されています。

頭痛外来の実臨床では、まず1週間前後で初期効果と副作用を確認し、その後必要に応じて用量調整を行うことが多いでしょう。

副作用・禁忌・相互作用

リリカ®（プレガバリン）とタリージェ®（ミロガバリン）の禁忌、慎重投与、相互作用を整理します。

ミロガバリン（タリージェ®）の注意点

禁忌

• 本剤の成分に対して過敏症の既往歴がある患者

慎重投与

• 腎機能障害患者
• 高齢者
• 妊婦・授乳婦

相互作用

• プロベネシド・シメチジン：血中濃度上昇により作用が増強するおそれ
• ロラゼパム・アルコール：中枢神経抑制作用が増強し、注意力・平衡機能低下が強まるおそれ

血中濃度上昇や中枢抑制作用増強の可能性があります。

プレガバリン（リリカ®）の注意点

禁忌

• 本剤の成分に対して過敏症の既往歴がある患者

慎重投与

• 腎機能障害患者
• 高齢者
• うっ血性心不全の患者
• 血管浮腫の既往
• 薬物依存の既往
• 妊婦・授乳婦

相互作用

• オピオイド系鎮痛薬
• ベンゾジアゼピン系・アルコール
• ACE阻害薬
• チアゾリジン系糖尿病薬

浮腫、呼吸抑制、鎮静増強、血管浮腫などに注意が必要です。

両剤に共通する重要な注意点

• また、両剤ともめまい、傾眠、ふらつき、注意力低下により、転倒や事故につながるおそれがあります。
  特に投与開始直後、増量時、高齢者、腎機能低下例、アルコールやベンゾジアゼピン系薬剤・オピオイドとの併用時には注意が必要です。

 

まとめ｜頭痛外来での位置づけ

タリージェ®やリリカ®は、一般的な頭痛の第一選択薬ではありません。
しかし、神経障害性要素のある頭頸部痛では、治療選択肢の一つとなることがあります。

特に、

• ピリピリ、ビリッとする

• 電気が走るような痛み

• 触れると誘発される痛み

• 首や後頭部から広がる痛み

• 慢性化して過敏になっている痛み

といった特徴がある場合には、検討されることがあります。

ただし、すべての頭痛に効くわけではなく、頭痛への使用の多くは適応外使用を含みます。
まずは危険な頭痛や器質的疾患を除外したうえで、その痛みがどのタイプに近いかを見極め、個々の患者さんに合わせて慎重に使用することが重要です。

Q and A

参考文献

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2. Moisset X, Bouhassira D, Attal N. French guidelines for neuropathic pain: An update and commentary. Rev Neurol (Paris). 2021;177(7):834-837.
3. 加藤実, 望月夕起子, 佐藤有紀, 山中美絵. ミロガバリン長期投与時の安全性の検討―タリージェ®錠特定使用成績調査結果―. 日本ペインクリニック学会誌. 2024;31(6):89-98.
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9. リリカカプセル25mg／75mg／150mg・リリカOD錠25mg／75mg／150mg 電子添文 . 第8版. ヴィアトリス製薬合同会社; 2025年12月改訂.
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11.  

本記事の執筆者について

下高井戸脳神経外科クリニック院長　髙橋 里史

本記事は、下高井戸脳神経外科クリニック院長であり、日本脳神経外科学会専門医・医学博士の髙橋 里史が執筆しています。

ガイドライン、国際的な総説論文、標準的教科書に基づき、専門的な内容を一般の方にもわかりやすく解説しています。

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